Antibiotikum inhibující syntézu bakteriální stěny. Mechanismus účinku spočívá v inhibici transpeptidasové reakce vytvářející příčné vazby v peptidoglykanu. Penicilin je analog alanylalaninu (substrátu reakce) a váže se do aktivního centra enzymu rozštěpením reaktivního b-laktamového kruhu. Odolnost některých bakterií vůči penicilinu spočívá v získané schopnosti tvořit enzym b-laktamasu štěpící tento kruh.