Buňka používá 2 hlavní strategie regulace enzymové aktivity. První spočívá v regulaci množství a lokalizace enzymů (syntéza, odbourávání a transport).
       Druhá strategie je pohotová regulace aktivity. Tyto způsoby regulace lze rozdělit do několika skupin:
       Částečná proteolýza: aktivace zymogenu vytvořením aktivního enzymu.
       Kovalentní modifikace: připojení kovalentně vázané skupiny (fosfát, kys. adenylová) na skupinu serinu, threoninu, tyrosinu. příkladem je proteinkinasa. Tato regulace je často odpovědí na extracelulární signál.
       Redukce disulfidických můstků. Viz thioredoxin
       Allosterická regulace. Vazba nízkomolekulární látky mění kinetické vlastnosti enzymu. Viz allosterický enzym. Tento způsob regulace využívá buňka jako odpověď na měnící se vnitřní podmínky.